close
kanabinoidai

THCP: naujas kanabinoidas, 33 kartus stipresnis už THC

THCP 1

Kanapėse nustatytas naujas fitokanabinoidas, išskirtas iš „Cannabis sativa L“, kurio kanabimimetinis aktyvumas yra 30 kartų didesnis nei THC

Neseniai Italijoje atlikto tyrimo metu buvo atrastas stipriausias pasaulyje augalinis kanabinoidas tetrahidrokanabiforolis (THCP). Pagal savo struktūrą jis yra beveik identiškas THC, bet yra 33 kartus stipresnis už jį, taip pat CBDP, atitinkamas CBD darinys. Tyrimai gali sukelti būsimų daug stipresnių THCP atmainų vystymąsi.

Iki šiol kanapių augale aptikta beveik 150 fitokanabinoidų, nors dauguma jų nebuvo izoliuoti ar apibūdinti. CBD ir Δ 9 -Garsiai žinomi THC buvo plačiai apibūdinami ir įrodyta, kad jų farmakologiniai profiliai yra įdomūs, todėl dėmesys buvo skiriamas žinomų jų, pvz., CBDV ir Δ 9.-THCV pastaruoju metu padaugėjo. 

Kiti kolegos, pavyzdžiui, priklausantys orcinoidų serijai, beveik nėra tiriami, tikriausiai dėl to, kad jų kiekis augale yra labai mažas, o tai labai apsunkina jų izoliaciją. Pastaraisiais metais žemės ūkio genetikos tyrimai padarė didelę pažangą daugindami retas kamienas, kurios gamina didelį kiekį CBDV, CBG ir Δ 9 -THCV, todėl nenuostabu artimiausiu metu pamatyti kanapių padermes, kuriose gausu kitų nedidelių fitokanabinoidų. Ši genetinė atranka leistų gaminti ekstraktus, turinčius daug specifinio fitokanabinoido, turinčio būdingą farmakologinį pobūdį. Dėl šios priežasties svarbu atlikti išsamų vaistinių kanapių padermių cheminį profiliavimą ir išsamų smulkių ir mažiau žinomų fitokanabinoidų farmakologinio aktyvumo tyrimą.

Naujasis kanabinoidas, kurio visas vardas yra „Tetra-Hydro-Cannabiphorol“ („Tetra-Hydro-Cannabiporol“), pirmiausia sugebėjo visiškai izoliuotis nuo augalų ekstrahavimo, taip pat jį apibūdinti ir gaminti dirbtinai.

THCP

Labiausiai žadanti išvada apie THCP yra ta, kad jis turi žymiai didesnį gebėjimą prisijungti prie kanabinoidų receptorių nei net pats THC, ypač CB1 receptorius.

Dans tyrimas, paskelbtą moksliniame žurnale „Nature“, mokslininkai kelia prielaidą, kad kanabinoidas THCP gali būti vienas iš veiksnių, lemiančių skirtingų kanapių veislių savybes, net jei juose yra vienoda THC ir CBD koncentracija.

Tetrahidrokanabiforolis, THCP, thcp kanabinoidas, thcv naujas kanabinoidas
Kanapių veislė „FM2“ gaunama iš CIN-RO padermės, kurią pagamino Žemės ūkio tyrimų ir ekonomikos taryba (CREA) Rovigo mieste (Italija) ir kuri buvo tiekiama Kariniam chemijos farmacijos institutui (MCPI, Firenze, Italija) atrankai. 

THCP koncentracija tyrime išbandytoje kanapių padermėje, Italijos padermėje, vadinamoje FM2, buvo ypač maža: tik 29 mikrogramai grame, arba 0,0003% visos sumos. THC kiekis šioje padermėje taip pat buvo palyginti mažas - tik 3,9%.

Skaityti :  Ar 1: 1 santykyje yra kanapių padermių?

Tyrėjai tyrimo rezultatuose pažymėjo, kad kanapių padermes ateityje būtų galima patobulinti, kad jose būtų daugiau THCP, o tai taip pat leistų gaminti koncentruotus ekstraktus, kurie pacientams galėtų suteikti didesnį medicininį poveikį.

Galingiausias kanabinoidas pasaulyje

Tyrimo metu buvo patikrintas THCP gebėjimas prisijungti prie kanabinoidinių receptorių (receptorių) ir nustatyta, kad jis jungiasi prie 1 kartų stipresnio CB33 receptoriaus nei THC ir 2 kartus stipresnio už THC CB6 receptoriaus. THC, todėl jis yra pats stipriausias natūralus kanabinoidas (fitokanabinoidas).

Tiesą sakant, THCP prisijungimo prie kanabinoidų receptorių stiprumas yra panašus į stipresnių sintetinių kanabinoidų, tačiau jo struktūra yra beveik identiška natūralių THC struktūrai.

3 pav
Veikla in vitro ir Δ prijungimo apskaičiavimas 9 THCP: keturių Δ homologų surišimo afinitetas 9 -THC prieš CB receptorius 1 ir CB 2 žmonės

Biologiniai rezultatai, gauti atliekant rišimosi bandymą in vitro turi parodė afinitetą CB receptoriams1 daugiau nei trisdešimt kartų didesnis už nurodytą Δ 9 THC iki šios dienos. Visų pirma, Δ 9 Įrodyta, kad THCP yra toks pat aktyvus kaip Δ 9-THC, bet mažesnėmis dozėmis. Tiesą sakant, mažiausia THC dozė, naudojama tokio tipo bandymams, yra 10 mg / kg, o Δ 9 Nustatyta, kad trijuose iš keturių tetrado testų THCP buvo aktyvus vartojant 5 mg / kg. 

Prieš kelis dešimtmečius mokslininkai iškėlė hipotezę, kad stipresni kanapių kanapėse gali suteikti stipresnį medicininį poveikį, ir norėdami patikrinti šią hipotezę, mokslininkai sukūrė nuo 1990-ųjų pabaigos iki šios dienos. platus naujų ir stipresnių sintetinių kanabinoidų asortimentas.

Sintetinių kanabinoidų tyrimai paprastai duoda labai daug žadančių eksperimentų su pelėmis ar izoliuotais audiniais rezultatų, tačiau bandymuose su žmonėmis nepavyksta dėl sunkių jų sukeliamų šalutinių poveikių.

Tačiau šio THCP struktūra yra beveik identiška THC struktūrai, todėl ji yra artimiausia išvestinė iki šiol. Tikimasi, kad tai suteiks „geriausią iš abiejų pasaulių“, reiškiantį sustiprėjusį stiprių kanabinoidų poveikį medicinoje, tačiau be rimtų šalutinių poveikių, susijusių su skirtingos struktūros sintetiniais kanabinoidais.

Tyrėjai atliko išankstinį eksperimentą su THCP su pelėmis, o jų pastebėtas poveikis atitiko tipišką fiziologinį THC poveikį pelėms, įskaitant sumažėjusį jautrumą skausmui, sumažėjusį kūno šilumą, sumažėjęs motorinis aktyvumas ir katalepsija (raumenų sukietėjimas) - tačiau minimali THC dozė, norint sukelti šį poveikį pelėms, yra 10 mg / kg, ir čia mokslininkai jas pagamino tik su 5 mg / kg THCP.

Skaityti :  Ką reikia žinoti apie THC Delta-10

Be THCP, mokslininkai taip pat atrado atitinkamą CBD darinį, vadinamą kanabidipuroliu arba CBDP, tačiau jie dar neturi kruopščiai ištirti nei kanabinoidų receptorių, nei pelių. Taigi, CBDP poveikis nėra žinomas, tačiau visiškai įmanoma, kad tai yra ir stipresnis CBD darinys.

Vykdomi tyrimai skirti tirti CBDP farmakologinį aktyvumą ir išplėsti HCP. Žinoma, kad CBD jungiasi su mažu afinitetu abiem CB 1 ir CB 2 imtuvai. Todėl neatrodo, kad CBDP kanabimimetinio aktyvumo vertinimas yra svarbus prioritetas, nors mokslas gali sulaukti didelių staigmenų.

CBDP

CBDP potencialas dar nėra toks gerai žinomas kaip THCP. Kaip ir THCP, ir THC, CBDP turi panašią cheminę struktūrą kaip ir CBD. Kiekvienu atveju anglies grandinės ilgis yra nuo penkių anglies atomų (THC ir CBD) iki septynių anglies atomų (THCP ir CBDP). Skirtingai nei THCP su THC, CBDP nėra gerai susijungęs su kanabinoidų receptoriais (bent jau pelėse, kurias tyrė publikuotas straipsnis Pobūdis ).

Dėl šio mažo privalomo potencialo yra mažiau tikėtina, kad artimiausioje ateityje tyrimai bus skirti tiek daug dėmesio CBDP, nes jie ir toliau vertins THCP potencialą.

Vis dėlto paskelbto tyrimo tyrėjai prognozuoja, kad CBDP turės panašų poveikį kaip ir CBD. Jį būtų galima lengvai tobulinti taikant programas, skirtas skausmui ir nerimui malšinti. Dėl savo koncentruoto pobūdžio jis netgi gali atlikti tas pačias funkcijas kaip ir CBD skausmą malšinantys vaistai, tačiau mažesnėmis dozėmis. Norint tinkamai įvertinti jo galimybes, reikės atlikti tolesnius tyrimus.

Kodėl tai gali būti puiki žinia

Atradus šiuos du koncentruotus kanabinoidus, tikriausiai bus galima toliau tirti stipresnius kanabinoidus ir tai leis geriau įsigyti kanabinoidų rinkoje. Kai kuriuos kanabinoidus buvo sunku izoliuoti dėl ypač mažo jų kiekio kanapių augaluose, tačiau atradę šiuos du mokslininkai tikisi, kad kitus kanabinoidų analogus galima rasti lengviau. Naujausi žemės ūkio genetikos tyrimai leido iš dešimčių atrinkti rečiau paplitusias kanapių rūšis, kurios gamina ypač didelį kiekį mažų fitokanabinoidų, tokių kaip CBDV (kanabidivarinas), CBG (kanabigerolis) ir Δ9-THCV (tetrahidrokanabivarinas). kita. Tolesni kanapių padermių genetiniai tyrimai leis padidinti ekstraktų, kuriuose gausu fitokanabinoidų, turinčių įvairius farmakologinius bruožus, gamybą.


Žymos: phytocannabinoidssintetinisTHCP
Piktžolių meistras

Autorius Piktžolių meistras

Piktžolių žiniasklaidos transliuotojas ir komunikacijos vadovas, kurio specializacija yra legalios kanapės. Ar žinote, ką jie sako? žinios yra galia. Supraskite kanapių medicinos srities mokslą ir stebėkite naujausius su sveikata susijusius tyrimus, gydymą ir produktus. Sekite naujausias naujienas ir idėjas apie legalizavimą, įstatymus, politinius judėjimus. Atraskite labiausiai patyrusių planetos augintojų patarimų, gudrybių ir instrukcijų, taip pat naujausius mokslininkų bendruomenės tyrimus ir išvadas apie kanapių medicinines savybes.